|
De oude Grieken waren reeds vertrouwd met de pijnstillende werking van
een stof die zich bevond in de bladeren en de bast van de wilgenboom. Ze
kauwden de bladeren en maakten extracten van de bast die werkzaam waren tegen
koorts en pijn. De beroemde arts Hippocrates, die leefde op het eiland Kos (van
460 tot 370 v.C.), schreef erover. Het is zelfs waarschijnlijk dat die heilzame
werking reeds in vroegere beschavingen bekend was, nl. bij de Assyriërs en de
Egyptenaren. In de middeleeuwen vond men een stof met dezelfde werking in de
moerasspirea (*) een ½ tot 2 meter hoge plant die groeit in bossen, langs
sloten en op moerassige gronden (*van deze plant is de naam aspirine afgeleid).
Vanaf het begin van de 19e eeuw probeerde men het extract van de wilgenboom
te zuiveren. Henri Leroux isoleerde in 1829 uit wilgenbast de stof salicine,
een verbinding van salicylzuur en glucose. De Italiaanse onderzoeker Raffaele
Piria slaagde er in 1838 in het glucosegedeelte af te splitsen en alzo werd
salicylzuur bekomen. Enkele jaren later slaagden Duitse en Franse chemici (o.a.
Kolbe en Gerhardt) erin de scheikundige structuur van salicylzuur te
achterhalen en het ook te synthetiseren. Omdat salicylzuur een zeer bittere
smaak heeft en schadelijk is voor de maag werd op zoek gegaan naar chemische
varianten en men vond die door acetylering (=behandeling met azijnzuur) van de
fenolring: acetylsalicylzuur!
Uitgaande van fenol (1) en natriumhydroxyde (2) bekomt men natriumfenolaat, hetwelk na verhitting onder druk met koolstofdioxyde (3) ontstaan geeft aan natriumsalicylaat (4) waaruit na behandeling met zwavelzuur (5) het salicylzuur (6) wordt afgesplitst, dat na behandeling met azijnzuur (7) ontstaan geeft aan acetylsalicylzuur (8).
Tot een echt bruikbaar medicijn kwam het echter pas naar het einde toe van de eeuw nadat de in 1863 gestichte firma Bayer het onderzoek had overgenomen. Felix Hoffmann, chemicus verbonden aan de firma, beschrijft in 1897 hoe hij er in geslaagd is een stabiele synthetische variant van acetylsalicylzuur te maken, in een chemisch zuivere en bewaarbare vorm.
 Felix Hoffmann, uitvinder van de aspirine
In 1899 bracht Bayer dit op de markt als pijnstillend poeder en nog een jaar later verscheen de tablet, de aspirine die weldra de wereld zou veroveren. Men heeft geschat dat indien wij alle tabletjes die over de toonbank zijn gegaan, netjes op elkaar zouden stapelen, een torentje zou bekomen worden dat reikt tot de maan. In de eerste helft van de twintigste eeuw ontbrak aspirine in welhaast geen enkele huisapotheek: de werkzaamheid van het product was bewezen en de bijwerkingen waren eerder gering. Alhoewel
Aspirine heeft een duidelijke negatieve invloed op de bloedstolling (door remming van de bloedplaatjesaggregatie) en het veroorzaakt beschadigingen van de maagwand. Maagbloedingen waren dan ook een klassieke verwikkeling van te grote inname van het acetylsalicylzuur. Dat kon nochtans niet beletten dat het in het begin van de 20e eeuw uitgroeide tot dé panacee bij uitstek: het werd niet alleen voorgeschreven bij haast alle ziekten, maar het werd ook gepropageerd als preventivum. Getuige hiervan de Engelse one-liner: one aspirine a day can keep the doctor away.
Hoe werkt aspirine? De vraag heft de onderzoekers beziggehouden. Vanzelfsprekend. Men vond dat aspirine een remmende werking heeft op de vorming van bepaalde stoffen (prostaglandines) die zich voordoet bij weefselletsels. Die prostaglandines stimuleren de ontstekingsreactie en er ontstaat pijn en koorts. Ze zijn tevens nodig voor de opbouw van het maagslijmvlies. Is dat duidelijk? Pijnstilling, jawel, maar de maagbloeding moest men er bij nemen. Niet te verwonderen dat men tijdens de laatste decennia op zoek is gegaan naar andere AIDs (anti-inflammatory drugs) en dan liefst de niet-steroïdale (NSAIDs dus), t.t.z. zonder corticoïden. Heden ten dage zijn NSAIDs legio. De meest bekende zijn diclofenac (Voltaren) en ibuprofen (Brufen): ze hebben een groter ontstekingsremmend vermogen, ze zijn minder schadelijk voor de maag, ze hebben nauwelijks invloed op de bloedstolling, maar ze kunnen schadelijk zijn voor de lever en de nieren
De slotsom is dat de rol van aspirine bij pijnklachten, in de eerste plaats bij gewrichts- en spieraandoeningen, op heden fel verminderd is. Rol uitgespeeld? Dat dacht u maar!...
Wie slim is kan van de nood een deugd maken en wie handig is moet compromissen sluiten. Het verminderen van de stolbaarheid van het bloed was een bijwerking van aspirine. Dat kon aanleiding geven tot ongewenste bloedingen. Anderzijds vermindert het de kans op stolselvormingen in de bloedbaan (trombus-vorming) en dus op hartinfarcten en beroertes. Een klassieke aspirine bevat 500 milligram acetylsalicylzuur. En als men de dosis nu eens zou verminderen zodat de kans op spontane bloedingen tot zo goed als nihil wordt herleid, terwijl het antistolvermogen in de bloedbaan nog groot genoeg blijft om een significante vermindering van de kans op trombusvorming te bewerkstelligen? Het compromis! Welnu, die dosis werd bepaald op 80 à 100 milligram daags, een mini-aspirientje dus. Aanbevolen aan eenieder boven de vijftig. Handig, nietwaar.
En de prostaglandines wier aanmaak geremd wordt door aspirine. Men heeft aangetoond dat ze niet alleen de ontsteking in de hand werken, maar tevens de tumorgroei. Aspirine dus als (voorbehoed)middel tegen kanker? Voor wat betreft darmkanker is dat reeds bewezen.
En kom me nu niet vertellen dat het ook werkt bij diabetes, zegt u? Toch wel, bij diabetes 2 lijkt aspirine alvast een gunstig effect te hebben
Er staat het aspirientje nog een grote toekomst te wachten: de panacee van de twintigste eeuw wordt wellicht ook de panacee van de eenentwintigste.
Om dit verhaal te beëindigen moet ik het hebben over ene Arthur Eichengrün, die leefde van 1867 tot 1949. Niet om dit saai verhaal op te smukken, maar omdat ik anders de heer Eichengrün zwaar onrecht zou aandoen. Hij was in 1897, het jaar waarin de aspirine vorm kreeg, hoofd van het Bayer-labo, waar Felix Hoffmann werkte als assistent
 Arthur Eichengrün
Tijdens zijn laatste levensjaar Hoffmann was toen reeds een paar jaar overleden verklaarde Eichengrün dat niet Hoffmann maar hijzelf de echte uitvinder van de aspirine was. Wat was geschied? Eichengrün was joods en werd om die reden, tijdens het interbellum, verbannen uit zijn land door de nazis en uit de dagboeken geschrapt, waardoor hij helemaal in de vergeethoek geraakte. Gedeeltelijk eerherstel kwam er toen een Brits onderzoeker (of was het een Ier?) na de claim van 1949 aantoonde dat de eer inderdaad toekwam aan Eichengrün. Bayer weigerde echter de geschiedenis van hun paradepaardje dat Aspirin heet drastisch te laten herschrijven en zo komt het dat Hoffmann nog steeds genoemd wordt als de uitvinder van wellicht het meest succesrijke medicament aller tijden. Ten onrechte?
|
